降压药氨氯地平的特点是什么?有什么副作用?

haiyicha haiyicha
629
2022-05-28
氨氯地平为目前临床常用的抗高血压药物之一,像大家熟悉的络活喜(原研药)、安内真、压氏达、络新平等都是不同厂家生产的氨氯地平。氨氯地平呈碱性,常和一些酸根成盐后应用于临床,其中以苯磺酸氨氯地平最为常用,其他的还有马来酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平等。那么,氨氯地平有哪些特点呢...

氨氯地平为目前临床常用的抗高血压药物之一,像大家熟悉的络活喜(原研药)、安内真、压氏达、络新平等都是不同厂家生产的氨氯地平。氨氯地平呈碱性,常和一些酸根成盐后应用于临床,其中以苯磺酸氨氯地平最为常用,其他的还有马来酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平等。那么,氨氯地平有哪些特点呢?常见的副作用有哪些呢?

作用时间长、起效慢、降压平稳

氨氯地平属于第三代钙离子拮抗剂(第一代为硝苯地平,第二代为硝苯地平缓控释制剂),半衰期长达35-50小时,一日只需给药一次。一般需要7-8天才能达稳态,部分患者可能需要10天以上。因此,应用氨氯地平时,需要10-14天后再评估降压疗效,且不能因为两三天血压不达标,就认为其降压效果不好而换药。氨氯地平抗高血压谷峰比值高,血压波动小,降压较平稳,对靶器官具有保护作用。

适应证

氨氯地平说明书批准的适应证有高血压和慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。用于治疗高血压时,特别适合老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性(心率较慢)的高血压患者。由于氨氯地平降压作用不受高盐饮食影响,尤其适适用于生活中习惯高盐摄入和盐敏感性高血压患者。

另外,由于氨氯地平具有抗动脉粥样硬化的作用,因此,氨氯地平也适用于高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病患者。

地平类降压药一般避免应用于心衰患者,比如硝苯地平,但临床研究没有发现氨氯地平对严重心衰患者的发病率和死亡率有任何不良影响。因此,氨氯地平可用于高血压、心绞痛合并心衰的患者。

不受食物影响、药物药物相互作用少

氨氯地平口服吸收良好,且不受摄入食物的影响。因此,可以空腹服用,也可用餐时服用。

在和环孢素、华法林、阿托伐他汀、西地那非(万艾可,伟哥)、柚子汁联用时,未见有临床意义的相互作用。需要提醒的是氨氯地平(每日10mg)和调脂药辛伐他汀联用时,剂量不能超过20mg,否则会增加辛伐他汀的不良反应。

肝肾功能不全患者的应用

由于氨氯地平的药动学不受肾功能损害的影响,因此,肾衰竭患者无需调整剂量。由于氨氯地平主要在肝脏代谢,因此,对于肝功能受损的患者,需要减量。

氨氯地平的副作用

地平类常见的不良反应为面部潮红、头痛、踝关节水肿、心悸。氨氯地平由于半衰期长,作用缓和,不良反应相对较少。除了上述症状外,还可出现皮疹及疲乏。

总之,氨氯地平是一个疗效确切、起效较慢、降压平稳、副作用较少的降压药,因其具有抗动脉粥样硬化作用,尚可用于高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化患者。

氨氯地平属于钙离子拮抗剂,其半衰期长达36个小时,每天只需要服用一次即可;

该药的血药浓度会在服药后7~14天达到稳态,所以,如果我们想要明确氨氯地平的降压效果至少要等到7天之后了,那么,对于该药物服用剂量的调整也应该在这个时间之后进行;

相对于硝苯地平来说,氨氯地平对血管平滑肌的选择性更高,对主动脉的收缩作用也更强,更重要的是,该药作用平缓,对血压造成的波动较小,安全性较高;

氨氯地平并不仅可以降压,还能够增加心输出量和冠状动脉的血流灌注,降低心肌耗氧量,增加患者运动耐力,对心肌缺血的患者有着积极的治疗作用;

氨氯地平还可以激活LDL受体,抑制脂类物质在动脉血管内壁上的积累,防止动脉粥样硬化性疾病的发生;

氨氯地平口服吸收缓慢,需要6~8小时才能达到高峰浓度,它的生物利用度为64%,该药品的吸收摄入不受进餐的影响,可以于一天当中的任意时间服用;

氨氯地平大部分是在肝脏代谢的,当肝脏功能损害时,应避免服用该药;另外,该药不会损伤肾脏功能,所以,老年人及肾功能不全者无需减量!

氨氯地平最常见的副作用为头痛、头晕、恶心、心悸、水肿、乏力、腹痛、嗜睡、面色潮红等,不过,因为其药性平缓,上述副作用表现较轻微,基本上不需要停药!

以上内容仅供参考!

你好!氨氯地平是钙通道阻滞剂降压药“地平类”的降压药,其在市场上的销量可以说为降压药之首,为什么呢?

氨氯地平作用的特点

1,种类

氨氯地平有苯磺酸、甲磺酸、门冬氨酸、马来酸等氨氯地平,苯磺酸氨氯地平是最优的,但本质上它们没有区别。临床应用时医生也没有特意去选择。

氨氯地平的原研药名叫“络活喜”,也是本药的进口药,其他的如兰迪、彼迪、久和等是不同厂家的国产药名(商标)。本质上进口药在杂质,工序上有严格的要求,质量上放心一些,国产药为“仿制药”。

临床上高血压患者血压不是非常顽固,无肾性高血压等,国产药价格相对便宜,以当地方便购药、报销药费、控制好血压、没有副作为综合考虑此药的服用就可以了。

诚然,若经济条件可以,方便,选择“进口药”也好。若是以上的顽固性高血压或肾性高血压,选用“络活喜”更好。

2,降压特点

主要用于高血压、心绞痛的治疗,一般和其他药物一起使用。

(1)、半衰期长达30~50小时,平稳长久控制血压。一般观察时间1~2周,所以初次服用或改变降压药方案的患者至少监测血压1~2周并记录,拿给医生参考确定疗效。长期服用的患者偶尔漏服1次对血压没有影响。

(2)、相对于其他“地平类”降压药如硝苯地平控制片来说,氨氯地平是在其基础上后开发出来的,相对来说降压方面及副作用方面占一定优势。这类药疗效个体差异性较小,与其他类型降压药联合治疗能明显增强降压作用。

对血脂、血糖等代谢无明显影响。服药依从性好,在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的患者中可以安全使用。

(3)、在高血压控制联合用药优化治疗方案中,“地平类”(如氨氯地平等)和其他降压药(如“沙坦类或普利类”、利尿剂类、β受体阻滞剂等)均可联合,均为优化治疗方案推荐。

3、副作用

“地平类”降压药副作用均可发生心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿、牙龈增生等,氨氯地平相对于硝苯地平类降压药,发生率低一些。常见的是头痛和水肿。

其他少见的还有疲倦、恶心、腹痛和嗜睡等。另外还有和一些药物相互干扰作用,可引起不适反应,但均相对来说更少见,一般在医生指导下可以发现,及时调整服用方案。

也许罕见的副作用还有说明书上没有写的。所以,要在专业医生指导下观察用用,不适随访,一般的副作用只要发现得早,停药会消失。

氨氯地平是一种钙通道阻滞剂(CCB),主要用于抗高血压和治疗心绞痛。根据CCB 在体内的药代动力学和药效动力学特点将每一亚型的药物分为第一、二、三代。

(1)第一代CCB 由于生物利用度低且波动大,药物血浆浓度波动大,用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活,引起反射性心动过速、心悸和头痛;由于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短,使其对血压控制时间短,很难实现24小时的有效覆盖。

(2)第二代CCB 通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动力学特性有了明显改善,也有部分具有新的化学结构。

(3)第三代CCB 克服了第一代和第二代的多数缺点。包括药物本身为长效制剂的氨氯地平和拉西地平,或“膜控”的贝尼地平,起效缓慢,作用平稳,持续时间久,抗高血压的谷峰比值高,血压波动小。

近年的研究显示:氨氯地平除了与其他地平一样具有L通道外,还有轻微的N通道阻滞作用。N 型钙通道主要分布于交感神经系统,可以阻断去甲肾上腺素的释放。有学者研究发现能够选择性阻滞N 型钙通道的二氢吡啶类CCB 可以在控制血压的同时不引起交感神经兴奋,不增加心率,甚至对伴有左室肥厚的高血压患者在治疗后对左室舒张功能亦有明显的改善作用。另外,N 型钙通道也同时分布于出/ 入球小动脉,通过阻断N 型钙通道同时扩张出/ 入球小动脉,降低肾小球内压力。 也就是说氨氯地平除了有通过阻滞L型通道来降压之外,其他通道的阻滞作用有助于减少CCB的心悸、水肿等不良作用,以及增加靶器官的保护作用。

氨氯地平与其他地平类药物一样,存在着以下不良反应:

(1)心血管系统:

可引起周效应,包括踝、足与小腿肿胀(与心衰无关,用利尿药可使之消退)、潮红、反射性心动过速或心悸。

是因为CCB主要扩张毛细血管前括约肌,而对毛细血管后括约肌作用较小,因而小动脉的压力直接传递到毛细血管,当毛细血管静水压超过血浆胶体渗透压时,血管中的水分就渗透到组织间隙,而在身体较低的部位(踝部)发生水肿。合用ACEI或ARB可以减少或减轻踝部水肿的发生。ACEI或ARB可以通过扩张毛细血管后括约肌,降低毛细血管静水压,使渗透到组织间隙的水分重新回到血管中。合用利尿剂也可增加降压疗效,并可能减轻踝部水肿。这些反应呈剂量依赖性,一般持续时间短暂,继续治疗可自行消失。合用β受体阻滞剂可减轻心悸、潮红。较少见的心血管系统不良反应有外周缺血、心绞痛加重、昏厥、体位性低血压等。ccb产生的低血压一般较轻,患者耐受较好。偶见过度低血压,在剂量较大或合用β受体阻滞剂时容易出现。5%患者使用本药可出现体位性低血压,一般不至于中止治疗,但可能需要减少用量。

(2)血液系统:

ccb引起血液系统不良反应罕见。但是有些患者可出现血小板聚集降低和出血时间延长。与ccb可以抑制血小板聚集有关。ccb有引起粒细胞减少致死的报道,也有引起巨幼细胞性贫血、溶血性贫血、弥漫性血管内凝血、血小板减少性或非血小板减少性紫癜等的报道。

(3)内分泌、代谢系统:

对血糖和胰岛素敏感性的影响,尚无定论。老年人用药后有引起男性乳房发育的报道。偶可引起发热。

(4)中枢神经系统:

最常见的是头痛,其他还有头昏眼花、失眠、抑郁、焦虑、震颤及锥体外系反应如帕金森综合征等。有报道硝苯地平可引起急性精神病发作。

(5)消化道:

可引起食欲下降、恶心和便秘,老年人更易出现便秘。齿龈增生常见,麻痹性肠梗阻及味觉改变少见

(6)泌尿生殖系统:

可引起多尿、尿频和夜尿增多,但不常见。潜在肾功能不全者或慢性心衰者用药后可能出现急性可逆性肾衰竭。部分ccb还可引起性欲下降。对于此类不良反应,属于隐私,患者有苦难言,同时医生不方便询问,同时也容易忽略。

(7)呼吸系统:

可引起呼吸困难和咳嗽。肺水肿多见于有流出道梗阻者,如主动脉瓣狭窄,肥厚性心肌病或原发性肺动脉高压患者。

(8)肌肉和骨骼:

可出现不同部位的肌痛或肌肉痉挛,关节痛。

(9)皮肤及附件:

可引起面色潮红,呈剂量依赖性。少数病人可出现红斑性肢痛、天疱疮、皮肤光敏感、皮疹等。极少数病人可出现史-约(Stevens-Johnson)综合征、多形性红斑或剥脱性皮炎。

个别患者有口干、舌根麻木、出汗、胆结石等。

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